糖苷類化合物一般通過化學合成和植物提取的方式獲得，近年來利用糖基轉移酶合成糖苷類化合物成為了一個研究熱點。糖基轉移酶是通過天然產物合成糖苷類化合物的關鍵酶，通常來源于植物和微生物。目前，糖苷類化合物主要通過 3 種不同的方式獲得: 從天然植物中提取、化學合成和酶法合成，從天然植物中提取糖苷類化合物的工藝復雜，而且天然植物中糖苷類化合物的含量低，提取成本較高。化學合成的方法在生產過程中所使用的試劑及產生的副產物大多對環境有污染，無法實現環境可持續性，因此近年來酶法合成糖苷類化合物受到了越來越多的注。酶法合成糖苷類化合物的重點是對于糖基轉移酶的選擇，目前已有很多關于利用糖基轉移酶合成糖苷類化合物的研究，其中糖基轉移酶可以分為植物來源的糖基轉移酶和微生物來源的糖基轉移酶兩大類群，通過糖基化反應后形成的糖苷類化合物可以提高天然產物的穩定性、水溶性和生物利用度，因而受到越來越多的關注。